双氢青蒿素在人的药代动力学及与青蒿素的比较

用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15mg/kg后1.5h,血药峰值达0.09μg/ml,mrt为3.27h,而口服双氢青蒿素仅1.1mg/kg和2.2mg/kg后1.33h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,mrt分别为2.36和2.26h,可见,青蒿素片剂的生物利用度仅为双氢青蒿素的1.62%～10.08%,所以口服宜用双氢青蒿素。直肠给青蒿素栓剂15mg/kg和双氢青蒿素栓剂8mg/kg后,血药分别于4.6h和4.7h达峰浓度0.04μg/ml和0.11μg/ml,mrt分别为6.98h和6.96h,可见青蒿素栓剂的生物利用度仅为双氢青蒿素者的29%,作为栓剂也可用双氢青蒿素。