氮烯乙茶在大鼠、犬、猴肝亚细胞成分中的生物转化

目的:利用肝亚细胞成分研究i类抗癌新药氮烯乙茶的生物转化及其种属差异。方法:以高效液相色谱法检测肝9000×g上清液(s-9)和微粒体中氮烯乙茶及其代谢产物的浓度。结果:大鼠、犬、猴肝s-9中氮烯乙茶的固有清除率(clint)分别为14-9,10-4,30-4μl·min-1·mg-1protein,代谢产物为7-乙基-8-氨基茶碱(7-ethyl-8-aminotheophylline,eat),氮烯乙茶在肝的生物转化部位在微粒体。结论:预计氮烯乙茶在生物转化途径上的种属差异较小;肝亚细胞成分是研究药物代谢及种属差异的较好体外模型。