大豆糖苷修饰阳离子脂质体的体外肝细胞靶向性

目的研究肝靶向物质大豆糖苷(soybean-derivedsterylglucoside,sg)的加入对阳离子脂质体肝细胞靶向性的影响。方法以荧光素钠(fs)为模型药物，采用hepg22.2.15细胞模型和sd雄性大鼠，检测sg，sg/brij-35(卞泽-35)和sg/peg-dspe(polyethyleneglycol-distearoylphosphatidylethanolamine)修饰的阳离子脂质体的物理化学性质，在细胞培养水平和离体肝脏水平考察阳离子脂质体的转染和肝细胞选择性。结果未修饰以及sg，sg/brij-35和sg/peg-dspe修饰的fs阳离子脂质体在中性溶液中的包封率分别为91.74%，88.46%，89.70%和83.12%，粒径分别为124.4，113.7，110.8和93.0nm，空白脂质体在溶液中表面电荷为正。细胞培养和肝脏灌流结果说明，阳离子脂质体的转染率显著高于中性脂质体，sg单独修饰后的阳离子脂质体的细胞转染率较未修饰有显著提高，sg/brij-35修饰的阳离子脂质体则表现出肝实质细胞选择性。结论阳离子脂质体可以促进fs进入肝脏细胞，具有较高的肝细胞摄取率，而sg/brij-35的修饰可以提高脂质体的肝细胞选择性。