三个非核苷类逆转录酶抑制剂s-dabo类衍生物的体外抗hiv作用

本文对3个新s-dabo类衍合物(rzk-4、rzk-5、rzk-6)的体外抗hiv活性进行了研究。化合物rzk-4、rzk-5和rzk-6在200μg·ml？1的浓度下均能完全抑制hiv-1逆转录酶的活性。3个化合物对多种细胞均呈现出低毒性,且均在较低浓度下具有抑制hiv-1病毒实验株、临床株和耐药株的作用,治疗指数为3704～38462。其中,化合物rzk-6对hiv-1耐药株hiv-1iiiba17具有非常显著的抑制作用。结果表明,这3种s-dabo类衍生物有良好的体外抗hiv-1作用,具有开发成为抗hiv-1药物的前景。