肾上腺素能神经阻滞剂二甲基哌啶乙胍的药理

麻醉猫静注二甲基哌啶乙胍(bd-38)1～5mg/kg或十二指肠内注入10mg/kg,麻醉狗静注5mg/kg,均引起血压显著下降,心电图无明显的改变。bd-38部分抑制电刺激离体豚鼠回肠壁的收缩;显著地阻断电刺激动脉周围神经引起的回肠抑制性(松弛)反应。bd-38可明显地抑制电刺激猫内脏神经离中端所引起的升压。清醒猫静脉注射胍乙啶和bd-38(5或10mg/kg)引起瞬膜松弛的作用强度相同。清醒猫灌胃给胍乙啶和bd-38(10mg/kg),胍乙啶的瞬膜松弛作用强度只有bd-38的一半,增加剂量至20mg/kg,才达到bd-38组的松弛程度,说明bd-38胃肠道吸收较胍乙啶为优。电刺激猫迷走神经外周端引起的降压和心率变慢,给bd-38后稍有阻断,1/2小时内恢复。对乙酰胆硷的作用无明显改变。bd-38也能抑制因阻断颈总动脉引起的加压反射。离体豚鼠心肺标本,血中bd-38浓度为0.25mg/ml,对心率、心输出量无改变,浓度增至2mg/ml,也不抑制心脏。bd-38不影响洋地黄毒甙的毒性。狗亚急性毒性试验,未发现对生长和肝功能的影响。bd-38具有持久的降压效果、胃肠道吸收良好、静注无急性拟交感反应、对心脏无直接抑制作用,值得临床试用。