十二种莨菪碱类衍生物药理作用的比较

本研究用放射配基结合法测定了十二种莨菪碱类衍生物对豚鼠回肠纵长肌m胆碱受体的亲和力,并测定了其油水分布系数和对动物记忆获得的影响。结果表明,大部分衍生物季铵盐化后可降低与受体的亲和力和油水分布系数,但是托品酸α位碳原子上带有一个羟基的季铵盐如8610等,其与受体的亲和力分别比东莨菪碱和正丁基东莨菪碱强10倍和100倍,而油水分布系数却比东莨菪碱和阿托品小。十二种莨菪碱类衍生物阻抑小鼠记忆获得所需剂量比东莨菪碱大2.5到5倍不等。