关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性

为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,ⅰ1,ⅰ2,ⅰ3,ⅰ7,ⅰ8,ⅰ14和ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中ⅰ2,ⅰ3,ⅰ7和ⅰ8抗心律失常活性优于关附甲素。