4－甲基－5－取代苯氧基－伯氨喹类似物的合成及抗疟活性的初步评价

以2-硝基-4-甲氧基-5-溴乙酰苯胺为原料，经6步反应，合成了7个4-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹类似物(ⅱ2～8)。抗疟活性的初步评价结果表明，这类化合物对鼠疟plasmodiumyoelii的病因性预防作用明显优于伯氨喹．可达伯氨唪的4～8倍；同时，ⅱ2～8还有较强的杀血液裂殖体作用．ⅱ2,5,6,8在0.781mg·kg-1的剂量对原虫的抑制率为100％。