肺靶向顺铂白蛋白微球的研究

按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺,并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果:微球表面圆整,平均粒径为13.13±3.55μm,药物包裹率为21.62%,释药特性符合双相动力学方程;微球在三种条件下贮放了3个月质量稳定;静脉注入小鼠体内,15min分布达高峰,97.52%浓集于肺部,2～3d内基本清除,在肺器官中的动力学特性可用二室开放性模型描述;肺器官病理切片观察,微球对肺组织无病理性损伤。