2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹的合成及其抗疟活性

为寻找高效低毒的间日疟根治药,合成了7个2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹ⅱ1～7,以与强效的4-甲基取代类似物比较,探索构效关系。初步生物评价结果表明,化合物ⅱ1～7对鼠疟plasmodiumberghei的抑制性治疗作用及对鼠疟p.yoelii的病因性预防作用均明显弱于其4-甲基对应物,略低于伯氨喹。