肿瘤ph响应的聚合物胶束用于肿瘤药物靶向输送的研究进展

本文综述了肿瘤ph响应的聚合物胶束(ph-responsivepolymericmicelles)靶向输送抗癌药物的研究进展。肿瘤组织的细胞间质呈弱酸性(ph<7),而肿瘤细胞内的内涵体和溶酶体具有更强的酸性(ph4～6)。ph响应的聚合物胶束的内核或外壳在肿瘤酸性ph下能发生质子化或快速化学反应,导致其物理性能发生改变。胶束对肿瘤酸性ph的响应功能可以用来实现药物的快速释放、激活胶束的靶向功能、促进胶束的细胞内吞,以及促使胶束从溶酶体逃逸到细胞质溶质(cytosol)中,并靶向细胞核等细胞器。大量的体内和体外实验表明,ph响应型胶束输送抗癌药物可以明显增加药物在作用部位如细胞质和细胞核中的浓度,饱和癌细胞的多种抗药机制,从而克服肿瘤细胞的耐药性,提高抗癌药物的治疗效率并减少其毒副作用。