n-（氨基吡啶）苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性

为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶(hdac)抑制剂,在前期研究发现活性结构a和b的基础上,设计合成了n-(2-氨基-4-吡啶)苯甲酰胺类(a类)化合物和n-(2-氨基-3-吡啶)苯甲酰胺类(b类)化合物各16个。32个目标化合物的结构经1hnmr及hr-ms分析确证。体外抑hdacs活性研究表明,除ⅴ-20、ⅴ-21外,其余30个化合物在200μmol·l？1下均表现出一定的抑酶活性。对各肿瘤细胞株的体外抗增殖作用研究表明,化合物ⅴ-30、ⅴ-31、ⅴ-32对hut78、jurkate6-1、a549、k562及mda-mb-435s5种肿瘤细胞具有良好的抑制活性。