促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价

目的　制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量。方法　采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体，正交设计优选处方，透射电镜下观察脂质体形态，采用ZetasizerNanoZS分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位，葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率，通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性，体外细胞实验鉴定脂质体靶向性。结果　所得优化处方为磷脂与胆固醇比4:1，药物与脂质比3:10，DSPE-PEG-Biotin与卵磷脂质量比为3%，超声乳化时间为8min。按此处方制备的脂质体形态圆整，粒径为155.1±14.5nm，Zeta电位为–24.1±0.54mV，平均包封率达92.2%，对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍。结论　LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行，同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点。