利卡汀的人体显像和组织分布

研究我国具有自主知识产权的国家一类新药—碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18F(ab’)2注射液的人体显像和组织分布特征。拟定纳入标准、排除标准和剔除标准，严格按标准选择患原发性肝细胞肝癌的受试者24例，平均分为3组，分别为低剂量组（注入量18.5MBq/kg人体）、中剂量组（注入量27.75MBq/kg人体）和高剂量组（注入量37MBq/kg人体），每组8例。再采用溴代琥珀酰亚胺法标记制备碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18F(ab’)2注射液后，各组每位受试者经插至肝固有动脉或肿瘤的供血肝动脉的导管注入相应的碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18F(ab’)2注射液，并在给药后不同时刻进行全身显像，用感性趣区技术测定受试者组织的放射性计数率，计算受试者组织的放射性药物摄取率及肝肿瘤组织/非瘤组织（T/NT）比值，以观察药物在各组织及肿瘤内分布的动态变化。研究显示碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18F(ab’)2在肝癌组织中有明显的摄取，早期主要浓聚于肝癌组织及肝组织中，体内其他组织的浓聚甚少；随着时间的延长，肝癌组织的放射性浓聚相对于肝组织持续增强，而肝组织的放射性逐渐减少；在显像期间（8d），除肝外的其他正常组织的T/NT值为1.04～3.79，而肝脏的T/NT值随时间推延而增加，至d8时为1.09。因此，碘[131I]-肝癌单抗片段HAb18F(ab’)2注射液能特异性结合肝癌组织。