溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究

目的制备溴吡斯的明脂质体，考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体，测定其包封率，考察脂质体体外释放情况；运用大鼠离体外翻肠囊模型，采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度，考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)%，72h累积释放率（95.08±4.02）%；脂质体能显著增加溴吡斯的明在十二指肠、空肠、回肠和结肠段的吸收（P<0.05）；溴吡斯的明溶液和脂质体在各肠段表观渗透系数分别为(1.41±0.73)×10-5、(2.21±0.62)×10-5、(2.13±0.27)×10-5、(1.30±0.79)×10-5cm/s和(1.53±0.38)×10-5、(2.67±0.55)×10-5、(2.39±0.42)×10-5、(2.59±0.70)×10-5cm/s，其中两者结肠段表观渗透系数值差异有统计学意义（P<0.05）。结论脂质体在体外介质中具有一定缓释作用。通过增加渗透性有望提高溴吡斯的明在体内生物利用度。