健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学研究

目的:研究健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学过程。方法:12名健康自愿者单次口服大黄制剂(50mg.kg-1),分别在服药0,0.083,0.5,1,1.5,2,3,4,5,7,10h后11个不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定,药代学参数采用3P97程序计算。结果:人口服大黄制剂后,大黄酸以很快的速度从肠道被吸收入血。其主要药代学参数为最大血药浓度(Cmax)(3.20±1.08)μg.mL-1;最大浓度时间(tmax)(1.03±0.41)h;分布半衰期(t1/2α)(0.21±0.02)h;消除半衰期(t1/2β)(2.68±1.09)h;平均滞留时间(MRT)(5.31±1.78)h;药时曲线下面积(AUC0-∞)(1573.08±366.48)μg.mL-1.min-1。结论:大黄制剂口服后大黄酸能迅速被人体吸收,其药代学符合二室模型。