獐牙菜苦苷生物转化产物在Caco-2细胞模型中的转运机制研究

目的：采用Caco-2细胞模型研究獐牙菜苦苷转化产物獐牙菜新素{(Z)-5-ethylidene-8-hydroxy-3，4，5，6，7，8-hexahydro-1H-pyrano［3，4-c］pyridine-1-one，EHPO}的吸收机制。方法：以Caco-2细胞单层作为吸收研究模型，分别考察给药浓度、环境、pH以及加入维拉帕米后对EHPO双向跨膜转运的影响。通过HPLC测定药物浓度，计算表观渗透系数(Papp)。结果：在Caco-2细胞模型中，给予不同剂量的EHPO后，双向Papp几乎相等。在所试验浓度范围内EHPO的Papp基本保持恒定，pH值、维拉帕米对其跨膜转运有一定的影响。结论：在Caco-2细胞模型中，EHPO主要以被动扩散方式较快的被吸收。