斑蝥素在比格犬体内的药代动力学和口服生物利用度研究

目的：测定斑蝥素单剂量静脉和口服给药后的比格犬体内的药-时曲线，并与斑蝥素静脉单剂量给药相比，计算其体内的药代动力学参数和生物利用度。方法：6只比格犬给药，血样盐酸酸化后，乙酸乙酯萃取，使用GC-MS方法测定血浆中的微量斑蝥素，用WinNonLin程序计算药代动力学参数和生物利用度。结果：比格犬静脉注射斑蝥素（34μg·kg-1）的主要药代学参数：AUC(203.5±23.8)h·μg·L-1，CL(168.8±18.6)mL·h-1·kg-1，t1/2(0.69±0.03)h；比格犬单剂量口服斑蝥素（102μg·kg-1）主要药代学参数是：AUC(160.4±26.9)h·μg·L-1，CL(649.1±97.7)mL·h-1·kg-1，t1/2(0.38±0.1)h。与静脉注射相比，生物利用度为26.7%。结论：比格犬口服斑蝥素后，斑蝥素在犬体内的吸收较少，提示要提高斑蝥素的口服生物利用度，提高临床用药有效性。