HPLC考察和厚朴酚在Caco-2细胞模型的转运特征

目的:研究和厚朴酚在Caco-2细胞模型中的转运机制。方法:Kromasil100-5C18色谱柱(4.5mm×250mm,5μm),流动相乙腈-水(70∶30),检测波长203nm。以Caco-2细胞模型研究和厚朴酚的双向转运,考察时间、药物浓度、抑制剂、pH、温度对和厚朴酚转运的影响。运用HPLC检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:和厚朴酚标准曲线为Y=24044X-3763.6(r=0.9998),检测限0.04μmol·L-1。和厚朴酚在Caco-2细胞模型中,从细胞层底端到顶端的转运量小于顶端到底端的转运,在相同浓度条件下和厚朴酚在AP→BP和BP→AP方向的转运量随时间呈增长趋势;维拉帕米可以显著提高和厚朴酚AP→BL的转运量;pH对和厚朴酚在AP→BL方向的转运影响不明显;和厚朴酚在AP→BL和BL→AP方向对温度有依赖性。结论:和厚朴酚在Caco-2细胞模型中的转运主要为被动转运,兼有载体介导的主动转运,同时还受到P-gp糖蛋白的外排作用。