盐酸小檗碱对大鼠口服地高辛药动学的影响

目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与地高辛(DIG)合用对大鼠体内DIG药动学的影响。方法:大鼠随机分为DIG单用组和DIG+BBR低、中、高剂量合用组。大鼠单剂量或多剂量给予BBR后,放免法测定单次口服DIG的血药浓度。药-时数据经3P97药动学软件处理,获得各组药动学参数。结果:合用后,BBR在低剂量时(10mg·kg-1)对DIG的药动学过程无显著影响;但在中、高剂量(30,100mg·kg-1)时有显著影响,AUC0~t分别增加了33％,70％(单剂量)和27％,75％(多剂量)(P<0.05)。结论:体内研究表明BBR与DIG合用时,在一定浓度范围内,可明显提高其生物利用度,其机制可能与BBR抑制肠道P-糖蛋白有关。