川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究

目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性。方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验;在CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量;采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究。结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.0944±0.0494)μg·cm2·min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg·L-1,Tmax为183min。体内外相关系数为93.61。结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化。