新型含氮五元杂环E-β-法尼烯类似物的合成及生物活性研究有机化学

为了寻求新型蚜虫防治先导化合物,以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene,简称EBF)的骨架结构为母体,分别用N-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-噁唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环取代EBF中的共轭双键,设计合成了8个未见文献报道的EBF类似物,其结构均经1HNMR,IR和元素分析确证,并分析比较了不同类型杂环的化学反应和生物活性差异.初步生物活性试验结果表明,目标化合物对蚜虫具有一定的生物活性,其中4e在5个测试浓度下的活性均优于对照药剂;有意思的现象是,一些在高浓度(1000μg/mL)下活性低于对照药剂噻虫啉的目标物(如4a～4c,4f～4h),在低浓度(如62.5μg/mL)下对蚜虫的生物活性反而高于对照药剂.