1-氨基-7-甲氧基-β-咔啉及其1-烷氧羰基氨基衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究有机化学

以1-甲氧羰基-7-甲氧基-β-咔啉为原料经肼解、重氮化反应得1-叠氮酰基-7-甲氧基-β-咔啉(6),再经Curtius重排、碱解反应得1-氨基-7-甲氧基-β-咔啉(2).化合物6的Curtius重排产物与各种醇反应得1-烷氧羰基氨基-7-甲氧基-β-咔啉(3).所得到的10个化合物结构经1HNMR,13CNMR,MS和元素分析确证.采用MTT法对合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测定,结果表明,在10－5mol/L浓度下目标化合物具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物3e,3g和3h对HepG2和SGC-7901抑制率均高于阳性对照物骆驼蓬碱(1).