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有机化学 2012
新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究有机化学DOI: 10.6023/cjoc201207004, PP. 2115-2121 Keywords: 1,3-噻唑,活性亚结构,苯氧乙酸酯,噻氟菌胺,杀菌活性,除草活性 Abstract: 为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1HNMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.
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