%0 Journal Article
%T 喜树碱微粉的制备工艺、溶出及生物利用度特征研究
%A 张印
%A 李永
%A 赵修华
%J -
%D 2016
%R 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.17.010
%X 目的 对难溶性药物喜树碱（camptothecin）进行微粉化研究。方法 借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜树碱微粉，单因素法优化制备工艺。将最优乳化条件下得到的喜树碱微粉（camptothecin micronized powder）进行溶出和生物利用度研究。结果 最佳制备工艺条件为聚山梨酯-80用量为0.4%，喜树碱在三氯甲烷-甲醇（8∶2）混合溶剂中的质量浓度为1 mg/mL，水相和油相体积比为7∶3，匀浆速率为7 000 r/min；匀浆时间为11 min。最佳工艺条件下得到的喜树碱微粉水中复溶后的粒径为（165.6±5.3）nm。扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状，颗粒大小比较均匀。溶出研究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了1.36倍和4.09倍。口服生物利用度结果表明，与原料药相比，微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了2.10倍。GC检测结果表明，喜树碱微粉溶剂残留符合ICH标准。结论 乳化法制备喜树碱微粉后，改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率，口服生物利用度得到提高
%K 喜树碱 微粉化 生物利用度 乳化法 粒径 溶解度
%U http://www.tiprpress.com/zcy/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20161710&flag=1