%0 Journal Article
%T 微乳对葛根素在MDCK-MDR1细胞的转运影响及机制研究
%A 吴娅丽
%A 张紫薇
%A 李鹏跃
%A 杜守颖
%A 杨冰
%A 谭丽
%A 赵博
%J -
%D 2018
%R 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.12.023
%X 目的 探讨微乳制剂对葛根素在血脑屏障（BBB）细胞模型MDCK-MDR1的转运影响以及机制。方法 采用MTT法评价葛根素微乳与溶液的细胞毒性浓度范围，确定适宜给药质量浓度，考察葛根素溶液及微乳在MDCK-MDR1单层的双侧转运特性，通过免疫组化染色研究细胞紧密连接蛋白的表达，荧光光漂白恢复法测定细胞膜流动性的变化以及阴离子探针结合流式细胞技术研究细胞膜电位的改变，进而阐明微乳对葛根素转运影响的作用机制。结果 葛根素溶液质量浓度50～300 μg/mL，微乳稀释500倍以上对MDCK-MDR1无显著毒性。溶液中葛根素在MDCK-MDR1单层的吸收方向转运表观渗透系数（Papp）为1.04×10-6 cm/s，外排方向转运Papp值为1.05×10-6 cm/s，微乳中葛根素双侧转运Papp值均较溶液中葛根素显著增加（P<0.05）。微乳作用可以减少MDCK-MDR1紧密连接蛋白Claudin-1、Occludin、ZO-1、F-actin的表达，促进细胞膜流动，降低细胞膜电位。结论 微乳制剂可以促进葛根素在BBB细胞模型MDCK-MDR1的双侧转运，其作用机制与打开细胞间紧密连接，增加细胞膜流动性，使细胞去极化，降低膜电位进而增大葛根素细胞旁路渗透有关
%K 葛根素 微乳 MDCK-MDR1 表观渗透系数 紧密连接 细胞膜流动性 细胞膜电位
%U http://www.tiprpress.com/zcy/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20181223&flag=1