%0 Journal Article %T 基于体外血脑屏障模型的丹酚酸组分活性成分的筛选分析 %A 刘丹 %A 封亮 %A 贾晓斌 %A 韩秀娟 %A 顾俊菲 %J - %D 2016 %R 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.20.014 %X 目的 建立模拟体内血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)模型,并运用该模型对丹酚酸组分中可能作用于中枢神经系统(CNS)的活性成分进行筛选,为CNS药物的快速高通量筛选提供实验依据。方法 将人脑微血管内皮细胞(HBMEC)和人星形胶质细胞(HA)进行共培养,模拟体内BBB,建立细胞培养水平的模型,实时考察模型形成过程中细胞的跨膜电阻值(TEER)及通透性。并运用该模型对丹酚酸组分中可能作用于CNS的有效活性成分进行筛选,利用液质联用技术对筛选出的化合物进行初步鉴定。结果 HA诱导HBMEC产生较高的跨膜电阻,于第10天达300 Ω/cm2,荧光素钠检测内皮细胞形成的紧密连接,其跨体外BBB模型的渗透系数为(2.659±0.730)×10-3 cm/min。利用该模型从丹酚酸组分中筛选出至少有6个成分能够穿越BBB模型,这6个成分被确认为丹参素、原儿茶酸、咖啡酸、异阿魏酸、紫草酸、迷迭香酸。结论 建立的体外模型在跨膜电阻和通透性方面具备了在体的基本特性,为CNS药物的快速、高通量筛选提供实验依据 %K 丹酚酸组分 血脑屏障 丹参素 原儿茶酸 咖啡酸 异阿魏酸 紫草酸 迷迭香酸 %U http://www.tiprpress.com/zcy/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20162014&flag=1