%0 Journal Article
%T 基于肺部苦味受体抗哮喘天然活性成分筛选模型的建立与应用
%A 余陈欢
%A 俞文英
%A 应华忠
%A 张欢欢
%A 胡毅翔
%A 蔡伟
%A 金晓音
%J -
%D 2016
%R 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.05.015
%X 目的 构建以肺部苦味受体TAS2R14为靶点的高通量筛选细胞模型,为寻找高效、低毒的新型抗哮喘天然药物奠定基础。方法 利用同源重组技术将TAS2R14受体基因插入pLVX-basic质粒,构建pLVX-AcGFP1-N1-TAS2R14重组载体,并将其转染入HEK293T细胞,建立特异性高表达TAS2R14受体基因的细胞株。利用该细胞模型对120种苦味中药提取物和单体化合物进行高通量筛选。结果 建立的模型Z'因子为0.69和0.66,筛选发现陈皮提取物及其药效物质柠檬苦素,白果提取物及其药效物质芦丁、奎宁对TAS2R14受体具有显著的激动作用。结论 建立的TAS2R14受体激动剂高通量筛选模型稳定性好、灵敏度高,筛选得到的3种中药单体具有潜在的TAS2R14受体激动活性
%K 哮喘 苦味受体 柠檬苦素 芦丁 奎宁
%U http://www.tiprpress.com/zcy/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20160515&flag=1