%0 Journal Article
%T 细胞膜色谱在线HPLC-IT-TOF MS联用系统筛选分析射干中次野鸢尾黄素的抗EGFR活性作用
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%D 2017
%X 摘要 中药射干具有多种药理作用并得到广泛研究，但对其抗肿瘤活性组分的研究较少。本研究建立了一种用于筛选射干中抗肿瘤活性组分的方法。利用高表达表皮生长因子受体（EGFR）细胞制备细胞膜色谱柱，并通过十通切换阀与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱（HPLC-IT-TOF MS）构建成二维在线联用系统。利用吉非替尼验证该系统的适用性，分子模拟对接实验研究活性组分与受体的相互作用方式，并利用MTT实验研究所筛选组分对EGFR细胞的体外抑制作用。结果表明，利用该系统可从射干总提取物中筛选出能够作用于EGFR的活性成分，并鉴定为次野鸢尾黄素；次野鸢尾黄素与EGFR的相互作用方式与阳性药吉非替尼相似；在浓度为0.4~50 μmol/L范围内，吉非替尼、次野鸢尾黄素对高表达EGFR细胞的体外抑制作用具有剂量依赖性。EGFR细胞膜色谱在线HPLC-IT-TOF MS法有望成为从中草药中发现潜在抗肿瘤候选药物的有效方法
%K 细胞膜色谱
%K 表皮生长因子受体（EGFR）
%K 高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱（HPLC-IT-TOF MS）
%K 次野鸢尾黄素
%K 射干
%K 抗肿瘤作用
%U http://www.jcmss.com.cn/CN/abstract/abstract2606.shtml