%0 Journal Article
%T EGFR耐药突变及其小分子抑制剂研究进展 *
%A 付毅红
%A 刘佳敏
%A 李文
%A 欧阳贵平
%A 漆亚云
%A 王贞超
%A 胡伟男
%A 陈洁
%J -
%D 2019
%R 10.13523/j.cb.20191012
%X 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体,在多种恶性肿瘤中异常表达,与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。EGFR已成为治疗肿瘤的靶点,针对该靶点设计的药物主要分为单克隆抗体和小分子抑制剂两大类,小分子抑制剂易导致EGFR出现突变而产生耐药现象,从而影响其临床应用。突变主要发生在酪氨酸激酶区域ATP结合位点附近,主要为19号外显子上的缺失突变,18号和21号外显子上的点突变。针对近几十年来国内外研究者对EGFR出现的耐药突变类型,及其与小分子抑制剂的相互作用方式进行综述,以期为后续EGFR靶点药物的研发提供参考
%K 表皮生长因子受体
%K EGFR小分子抑制剂
%K 耐药
%K 作用方式
%U http://manu60.magtech.com.cn/biotech/CN/abstract/abstract6457.shtml