%0 Journal Article
%T Procjena oksima K203 kao antidota pri otrovanju tabunom
%A Berend
%A Suzana
%A Katalini£¿
%A Maja
%A Kovarik
%A Zrinka
%A Ku£¿a
%A Kamil
%A Luci£¿ Vrdoljak
%A Ana
%A Musilek
%A Kamil
%A Radi£¿
%A Bo£¿ica
%J -
%D 2009
%R 10.2478/10004-1254-60-2009-1890
%X Sa£¿etak Prou£¿avali smo bispiridinijski oksim K203 [(E)-1-(4-karbamilpiridinij)-4-(4-hidroksiiminometilpiridinij)- but-2-ene dibromid] u uvjetima in vitro - studiraju£¿i njegove interakcije s ljudskom acetilkolinesterazom (AChE) i butirilkolinesterazom (BChe) inhibiranim tabunom te u uvjetima in vivo - odre£¿ivanjem njegova antidotskog u£¿inka na mi£¿eve i £¿takore otrovane tabunom. Radi usporedbe uklju£¿ili smo rezultate dobivene s oksimima K048 i TMB-4 kao naju£¿inkovitijim oksimima kod otrovanja tabunom. K203 je potpuno reaktivirao AChE inhibiranu tabunom sa sveukupnom brzinom reaktivacije od 1806 L mol-1 min-1 £¿to ga svrstava u naju£¿inkovitije reaktivatore AChE inhibirane tabunom. K203 je reverzibilno inhibirao AChE (Ki = 0,090 mmol L-1) i BChE (Ki = 0,91 mmol L-1) pokazuju£¿i svoja in vitro za£¿titna svojstva od inhibicije tabunom. Terapija dozom K203 od £¿ njegove LD50 omogu£¿ila je pre£¿ivljavanje svih mi£¿eva nakon otrovanja dozom tabuna od 8,0 LD50. Time je K203 pokazao bolju u£¿inkovitost u usporedbi s K048 ili TMB-4. K tome, K203 je zna£¿ajno za£¿titio £¿takore od otrovanja tabunom kompenziraju£¿i toksi£¿ni u£¿inak tabuna na aktivnost kolinesteraze i do 60 min nakon trovanja. Pokazano pobolj£¿anje terapeutske u£¿inkovitosti K203 isti£¿e ovaj oksim prete£¿om za daljnji razvoj antidota u otrovanju tabunom
%K acetilkolinesteraza
%K butirilkolinesteraza
%K K048
%K TMB-4
%K piridinijski oksim
%K tabun
%K £¿iv£¿ani bojni otrovi
%U https://hrcak.srce.hr/index.php?show=clanak&id_clanak_jezik=55137