%0 Journal Article
%T 染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备及其药动学研究
%A 何礼
%A 刁磊
%A 唐晓飞
%A 李明
%A 阎雪莹
%A 韩伟
%A 韩瑞伟
%J 中国现代应用药学报
%D 2012
%X 目的 制备染料木素(GEN)MePEG-PLGA共聚物胶束，考察其理化性质、初步稳定性及静脉给药后大鼠体内的药动学行为。方法 采用改良的自乳化溶剂挥发法制备胶束，考察其形态、包封率、载药量、粒径和Zeta电位；采用动态膜透析技术考察其释药行为，并对其释药规律进行拟合；将胶束冻干品置于4 ℃冰箱中保存，分别于放置1 d、10 d、1个月、3个月、6个月后取样，考察其包封率和载药量变化；对健康大鼠尾静脉注射GEN胶束，采用HPLC测定GEN在大鼠体内的血药浓度，采用DAS 2.0软件处理血药浓度数据，SPSS 17.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果 制备所得胶束的包封率为(84.43±2.93)%，载药量为(2.63±0.91)%，粒径为(63.75±4.12)nm；GEN胶束的释药行为最符合Weibull模型；GEN胶束冻干品6个月渗漏率为2.45%，载药量下降0.18%；大鼠尾静脉注射GEN胶束和GEN乳剂40 mg?kg-1后，主要药动学参数AUC0-t分别为(99.46±4.77)mg?L-1?h和(57.51±1.37)mg?L-1?h，t1/2分别为(7.48±1.15)h和(4.95±1.15)h，Cmax分别为(16.03±1.20)mg?L-1和(16.73±1.10)mg?L-1，CL分别为(0.36±0.02)L?h-1?kg-1和(0.67±0.02)L?h-1?kg-1。结论 制备所得的GEN胶束形态规整，粒径分布狭窄，包封率较高，具有一定的缓释特征，稳定性良好，并且明显改变了GEN的药动学行为，使其消除减慢，同时提高了药物的生物利用度
%K 染料木素
%K 胶束
%K 体外释放
%K 稳定性
%K 药动学
%U http://www.chinjmap.com/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=211979&flag=1