%0 Journal Article %T UPLC-MS/MS测定地西泮对大鼠CYP450酶活力的影响 %A 何俏军 %A 孙金辉 %A 庄开赞 %A 王幼萍 %A 缪千状 %J 中国现代应用药学报 %D 2019 %R 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.03.003 %X 目的 基于UPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中的5种探针药物(安非他酮、美托洛尔、咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲),5种探针药物分别是细胞色素P450同工酶CYP2B6,CYP2D6,CYP3A4,CYP1A2和CYP2C9底物,评价地西泮对大鼠细胞色素P450酶活性影响。方法 将大鼠随机分成地西泮低剂量组(1 mg?kg-1)、高剂量组(5 mg?kg-1)和对照组。地西泮低剂量组、高剂量组腹腔注射地西泮10 d,对照组腹腔注射生理盐水10 d。5种探针药物通过灌胃给予大鼠,用UPLC-MS/MS测定血浆药物浓度。结果 与对照组相比,地西泮组安非他酮、美托洛尔和非那西丁药动学参数均有统计差异。地西泮组安非他酮、非那西丁的AUC比对照组高,但美托洛尔AUC比对照组低。结论 地西泮可能会抑制大鼠CYP2B6酶活性,抑制CYP1A2酶活性,诱导大鼠CYP2D6酶活性,而对大鼠CYP3A4、CYP2C9酶活性无影响 %K 细胞色素P450 %K 探针药 %K 地西泮 %K 超高效液相色谱-质谱联用 %U http://www.chinjmap.com/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=281037&flag=1