%0 Journal Article %T 卡利拉嗪:抗精神分裂症新药、多巴胺D3/D2受体部分激动剂 %A 刘宁宁 %A 刘长鹰 %A 张彦巧 %A 张海枝 %A 陈会慧 %J 药物评价研究 %D 2016 %R 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.029 %X 多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域。以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点。阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症。介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况 %K 卡利拉嗪 %K 多巴胺D3受体 %K 精神分裂 %K 双相躁郁 %U http://www.tiprpress.com/ywpjyj/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20160129&flag=1