%0 Journal Article
%T 白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究
%A 刘亚丽
%A 吴德智
%A 孙振
%A 张文秀
%A 朱卫丰
%A 管咏梅
%A 苏丹
%J 药物评价研究
%D 2016
%R 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.016
%X 目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P > 0.05);白头翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收
%K 白头翁皂苷B3
%K 溶解度
%K 油水分配系数
%K 肠吸收
%U http://www.tiprpress.com/ywpjyj/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20160116&flag=1