%0 Journal Article
%T 综合运用虚拟筛选三维定量构效关系模型发现潜在 TRPC4 配体
%A 姚晓丹
%A 左之利
%A 李朋华
%A 胡 琳
%A 陈毅坚
%A 雷 妍
%A 高 俐
%J 中南民族大学学报(自然科学版)
%D 2018
%R 10.12130/znmdzk.20180413
%X 瞬时感受器电位通道 4( TRPC4) 可能是一种调节人体生理和病理生理功能的关键靶点． 通过计算机辅助药物设计和一系列虚拟筛选方法，结合 Hiphop 药效学团模型，筛选出一系列可能具有良好活性的的 TRPC4 配体化合物，并研究了这些化合物对大鼠胰岛细胞生长的影响． 结果显示，其中新化合物 7 促进了大鼠胰岛细胞的生长，EC50值为 3.58 μmol /L． 然而，化合物 7 对被干扰了 TRPC4 表达的大鼠胰岛细胞的生长显著性作用． 与此同时，给予化合物 7 后，大鼠胰岛细胞 TRPC4 mRNA 的表达显著降低．因此，化合物 7 可能是一个潜在的 TRPC4 抑制剂，从而可能对糖尿病的治疗起到一定的作用
%K 计算机辅助药物设计 瞬时感受器电位通道 4 抑制剂 虚拟筛选 糖尿病
%U http://znzk.scuec.edu.cn/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20180413&flag=1