%0 Journal Article %T 青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学研究 %A 何若愚 %A 席建军 %A 庄让笑 %A 张建康 %A 潘旭旺 %A 赵艳梅 %A 邱利焱 %J 中国现代应用药学报 %D 2017 %R 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2017.03.017 %X 目的 建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征。方法 12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃(50 mg?kg-1)青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果 青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.0~1 000.0 ng?mL-1,回归方程为A=294.74C-439.33(r=0.999 6),定量下限为1.0 ng?mL-1。日内、日间变异系数(RSD)均<10%,符合生物样品的分析要求。青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数Cmax、t1/2和AUC0→t分别为:(87.6±8.80)ng?mL-1,(1.88±0.33)h和(43.3±1.74)h?ng?mL-1;(421±41.6)ng?mL-1,(1.48±0.17)h和(282±17.7)h?ng?mL-1。其中,Cmax和AUC0→t存在显著性差异(p<0.01)。结论 该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度 %K 青蒿琥酯 %K 自微乳 %K 药动学 %K LC-MS/MS %U http://www.chinjmap.com/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=261907&flag=1