%0 Journal Article
%T 注射用胆固醇基磷酰齐多夫定自组装体冻干粉的规模化制备
%A 刘晓妍
%A 杜丽娜
%A 谌文元
%A 邱海莹
%A 金义光
%A 陈晓
%A 麻培培
%J 中国现代应用药学报
%D 2018
%R 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.01.003
%X 目的 研究注射用胆固醇基磷酰齐多夫定（5’-cholesteryl-phosphoryl zidovudine，CPZ）自组装体冻干粉规模化制备的处方工艺和性质。方法 采用注入法制备CPZ自组装体，将CPZ的乙醇溶液缓慢注入到水溶液中，并经过旋转蒸发、高压均质处理。通过抑制CPZ分子解离，增加自组装体稳定性，优化处方工艺，涉及不同pH的磷酸盐缓冲液、不同pH的醋酸水溶液、甘露醇，并进一步筛选冻干保护剂用量和灭菌方法。用透射电镜观察CPZ自组装体，用纳米激光粒度仪测定其粒径及Zeta电位。结果 CPZ自组装体冻干粉最优处方工艺为在水溶液中加入甘露醇（甘露醇∶CPZ=2∶1），采用0.05%醋酸水溶液作为水相，可连续制备300 mL以上，并保持稳定。制备的自组装体经0.45 μm无菌滤膜过滤灭菌。CPZ冻干粉加水重新分散后，自组装体的粒径为75.17 nm，PDI值为0.48，Zeta电位为-41.2 mV。透射电镜下显示CPZ自组装体为囊泡结构。结论 本研究优化了规模化制备CPZ自组装体冻干粉的处方工艺，为该新型药物传递系统的成功研制打下基础
%K 药物自组装体
%K 注入法
%K 艾滋病
%K 冻干
%K 灭菌
%U http://www.chinjmap.com/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=272003&flag=1