%0 Journal Article
%T 聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为
%A 邱传龙
%A 李春芳
%A 李东祥
%A 侯万国
%J 高等学校化学学报
%D 2016
%X 摘要 通过羟基喜树碱（HCPT）的10位羟基与聚乙二醇单甲醚（MPEG）之间的成醚反应，制备了MPEG化学偶联的HCPT（MPEG-HCPT）；采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响，研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明，MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%，在37℃,pH=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90 mmol/L，明显高于HCPT原药（0.0026和0.035 mmol/L）.该偶联药物在37℃下的pKah=7.12（Kah为表观水解反应平衡常数），高于HCPT原药（6.67），说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现，该偶联药物具有明显的表面活性，在水溶液中可形成疏水药物为内核、亲水聚乙二醇为外壳的聚集体，其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L
%K 羟基喜树碱
%K 聚乙二醇
%K 溶解度
%K 内酯环稳定性
%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract27760.shtml