%0 Journal Article
%T γ-分泌酶抑制剂(LY411575)的合成工艺研究
%A 郭宏垚
%A 李冬
%A 雷雄
%A 张旭
%A 许人军
%A 王锋
%A 李稳宏
%J 高等学校化学学报
%D 2017
%X 摘要 对γ-分泌酶抑制剂（LY411575）的合成路线进行改进，新合成路线下该化合物的总收率为35%，比文献方法提高了16%；对关键中间体提前进行了手性拆分，从而使在制备最终产品的后3步反应中用到的原料减少了50%，降低了反应成本和最终产品的纯化难度.另外，对拆分过程中的主要因子进行了单因素实验，考察了各因素对产品的e.e.值和反应收率的影响.获得了最佳反应条件：D-（+）-二对甲基苯甲酰酒石酸为拆分试剂，甲醇作溶剂，加热到回流溶解，加入的溶剂量为每g底物12 mL，从回流降到室温所用时间控制在120 min，拆分的收率为40%，e.e.值为99%
%K 阿尔茨海默病
%K γ-分泌酶
%K 关键中间体
%K 抑制剂
%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract27999.shtml