%0 Journal Article
%T 新型含取代哌嗪的5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱的合成及生物活性
%A 张燕
%A 王宝雷
%A 詹益周
%A 张丽媛
%A 李永红
%A 李正名
%J 高等学校化学学报
%D 2016
%X 摘要 根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测试结果表明,部分化合物对油菜具有一定的除草活性;化合物2a,2d和2f(50mg/L)对苹果轮纹病菌表现出较好的抑制活性,与对照药三唑酮活性相当;化合物2a,2b,2d和2i(180mg/L)对酮醇酸还原异构酶(KARI酶)表现出了显著的离体抑制活性(抑制率51.7%~88.7%)
%K 吡啶
%K 1
%K 2
%K 4-三唑Mannich碱
%K 哌嗪
%K 生物活性
%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract27766.shtml