%0 Journal Article %T 凝血酶适配体的功能基修饰及生物活性 %A 杜闪闪 %A 李阳 %A 郭磊 %A 李朋羽 %A 柴智龙 %A 王涛 %A 全东琴 %A 何军林 %J 高等学校化学学报 %D 2018 %X 摘要 在2'-脱氧胸苷(dT)的5位引入2-胺乙基胺酰基,获得了化合物5-[(2-胺乙基)胺酰基甲基]-2'-脱氧胸苷(1),将其用于对凝血酶适配体(TBA)的2个单链结构域(T3T4和T12T13)进行功能基修饰.化合物1的引入对TBA的分子内折叠产生了一定的影响.TBA的结构单元T4和T13分别被化合物1取代后,5位的2-胺乙基胺酰基降低了分子的稳定性及抗凝血作用,表明T4和T13是高度保守的碱基;T3和T12分别被化合物1取代后,5位上的2-胺乙基胺酰基可能处于适配体-凝血酶相互作用界面,加强了与凝血酶的相互作用,从而提高了抗凝血作用 %K 凝血酶适配体 %K 热稳定性 %K 圆二色光谱 %K 凝血时间 %U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract28565.shtml