%0 Journal Article
%T PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性
%A 王磊
%A 郑国钧
%A 季奇
%A 陈博
%A 巩龙龙
%A 高聪敏
%A 杜镇建
%A 张兴民
%J 高等学校化学学报
%D 2017
%X 摘要 以NVP-BEZ235为先导化合物，设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（PI3K/mTOR）抑制剂；目标化合物的结构经核磁共振波谱（NMR）和液相色谱-质谱（LC-MS）分析确证.采用噻唑蓝（MTT）比色法在人急性单核细胞白血病细胞株（MV4-11）、人乳腺癌细胞株（BT474）和人前列腺癌细胞株（PC-3）中测定了目标化合物的抗肿瘤活性，并对其构效关系进行了初步的讨论.结果表明，化合物11（FP-189）对MV4-11细胞株表现出较强的抑制活性（IC50=22.5 nmol/L），且具有良好的溶解性，可以作为白血病治疗的候选药物进行下一步开发
%K 磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂
%K 抗肿瘤活性
%K 构效关系
%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract28174.shtml