%0 Journal Article
%T CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性
%J 中国药科大学学报
%D 2016
%X 以齐墩果酸(OA)为起始原料，合成了2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)，继而经DMF/K2CO3作用，制备了该化合物A环上的1，4加成物(1)，再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应，合成了CDDO-Me羧酸酯前药(2~8)，以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)释放一氧化氮(NO)的模型来评价目标化合物抗炎活性。结果表明，化合物2~8对细胞中NO释放显示了不同程度的抑制，其中化合物2［IC50=(2.34±0.67)nmol/L］和7［IC50=(3.83±0.97)nmol/L］抑制活性最强。此外，用MTT法评价了目标化合物对巨噬细胞RAW 264.7增殖的影响，发现它们的抑制活性显著低于CDDO-Me，提示其毒性小于CDDO-Me
%K 齐墩果酸 CDDO-Me 前药 抗炎活性 合成
%U http://www.zgykdxxb.cn/jcpu/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20160605&flag=1