%0 Journal Article
%T 含氟2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成及细胞毒活性
%J 中国药科大学学报
%D 2016
%X 以N，N-二乙酰基-2，5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料，合成得到21 个新型的含氟2，5-二酮哌嗪衍生物(2a~2u)，其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562，U937，MOLT-4，HL60，HeLa，DU145，MCF-7，A549，SGC-7901和H1975)的体外抑制活性。结果表明:目标化合物2a，2d，2e，2f，2g，2h，2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性，其中化合物2t对U937、HeLa和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7 μmol/L，其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究
%K 2
%K 5-二酮哌嗪衍生物 含氟 合成 细胞毒活性
%U http://www.zgykdxxb.cn/jcpu/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20160405&flag=1