%0 Journal Article
%T VPK合成、活性及吸收转运特性研究 Study on the synthesis and activity of VPK and on its absorption and transportation characteristics
%A 袁淑杰
%A 丁辉
%A 姜媛媛
%A 夏吾炯
%J 东北农业大学学报
%D 2016
%X 候选新药VPK是哈药集团技术中心自主研发治疗脑卒中的一类新药。VPK以长春西汀为母核,经水解、缩合、环化、成盐反应制备而成,经元素分析、核磁共振、高分辨质谱、X-射线粉末衍生,X-射线单晶衍射对化合物进行结构确证,经PDE1活性研究显示,VPK和长春西汀均对PDE1有抑制作用,其IC50值分别为17.40和1.97μmol·L~(-1),VPK在脑卒中治疗领域疗效较好,采用Caco-2单层细胞模型测定候选药物VPK吸收及外排转运特性,结果表明,VPK在顶端到基底端(A-B)及基底端到顶端(B-A)方向均表现高渗透,该供试化合物是外排转运体底物可能性较小。
%K VPK
%K 结构确证
%K PDE1
%K Caco-2细胞模型
%K 吸收
%K 转运
%K UPLC/MS/MS
%U http://dbdn.cbpt.cnki.net/WKD/WebPublication/paperDigest.aspx?paperID=39c2a1a0-05fc-4266-adee-0d17e68cc705