%0 Journal Article
%T 蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂db75对人膀胱癌t24细胞的抑制作用
%A 曾中秋
%A 马玉玲
%A 裴哲
%A 陈雨文
%A 王晶
%A 唐亚雄
%J 应用与环境生物学报
%P 57-60
%D 2015
%R 10.3724/SP.J.1145.2014.09036
%X 蛋白质精氨酸甲基转移酶1（prmt1）是近年来新发现的一种表观遗传修饰酶，在膀胱癌等多种癌组织中过度表达，因此针对该靶点的新型表观抗肿瘤药物研究尤为重要.通过基于prmt1药效团虚拟筛选模型筛查抑制prmt1活性的小分子化合物，体外研究了靶向prmt1的小分子化合物db75对膀胱癌细胞的抗瘤活性及诱导细胞凋亡的分子机制.实验结果显示：通过筛选体系获得了能显著抑制prmt1活性的小分子化合物db75；mtt实验表明，db75能够显著（p<0.05）地抑制膀胱癌t24细胞的增殖，且随着药物浓度的增加，抑制率呈明显的剂量效应，48h半数抑制浓度ic50为2.2μmol/l；dapi染色显示db75能显著（p<0.05）诱导膀胱癌t24细胞凋亡；分子机制研究显示，db75通过激活caspase-3和parp活性从而诱导t24细胞凋亡.以上结果初步表明db75可作为一种新型的膀胱癌表观先导化合物.
%K 膀胱癌
%K prmt1
%K db75
%K 细胞凋亡
%U http://www.cibj.com/oa/DArticle.aspx?type=view&id=201409036