%0 Journal Article
%T 氰基吡咯烷类dpp-4抑制剂的设计、合成及活性研究
%A 王文玲
%A 江慧贤
%A 庞建新
%A 姜志宏
%A 习保民
%J 南方医科大学学报
%D 2012
%X 摘要：目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（dpp-4）抑制剂，对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基本骨架，引入不同的取代基，设计了11个dpp-4抑制剂。以l-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷，再与不同取代的苯基哌嗪哒嗪酮经亲核取代反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1h-nmr、ms确认结构，并以西他列汀为对照药，对其进行体外活性筛选。所有目标化合物均有一定的抑制活性。结论活性测试显示11个目标位均有一定的dpp-4抑制活性，其中化合物1j和1k的抑制活性更强，在105nmol/l水平的抑制率分别是1j(26.14%)、1k(34.15%)。
%K 关键词：2型糖尿病
%K dpp-4抑制剂
%K 氰基吡咯烷
%U http://www.j-smu.com/oa/darticle.aspx?type=view&id=201202177