%0 Journal Article
%T 苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究
%A 陈凯旋
%A 江振洲
%A 陈文华
%A 习保民
%J 南方医科大学学报
%D 2014
%X 目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂，对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架，引入苯氧丁酸及不同的取代基，设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料，与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮，再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1h-nmr、ms确认结构，并以非那雄胺为阳性对照药，对其进行体外活性筛选，有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的5α-还原酶抑制活性，其中，化合物a1和a7的抑制活性较好，在3.3×10-5mol/l水平的抑制率分别是a（112.50%）、a（719.64%）。
%K 良性前列腺增生
%K 5α-还原酶抑制剂
%K 丁酸基团
%U http://www.j-smu.com/oa/darticle.aspx?type=view&id=2014121830