%0 Journal Article
%T 苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估
%A 于鹏
%A 李溪
%A 胡俊
%A 韩琳
%A 徐炎华
%J 南京工业大学学报(自然科学版)
%P 70-74
%D 2015
%R 10.3969/j.issn.1671-7627.2015.02.014
%X 为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(bit)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a～5e),最终产物结构经核磁氢谱(1hnmr)、红外光谱(ir)和元素分析表征确证系目标化合物。同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-n-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20h时,产物收率最高为73%。此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04%时,抑菌率均为100%,在质量分数为0.01%时,抑菌率均在80%以上,在质量分数为0.005%时,抑菌率均在65%以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用。
%K 1
%K 2-苯并异噻唑啉-3-酮
%K 苯胺
%K 抗菌活性
%U http://zrb.njutxb.com/oa/DArticle.aspx?type=view&id=20150214